1. 研究目的与意义
苯并噻二嗪类化合物在药物化学中有广泛的运用,常作为利尿剂,促进肾脏对尿的排泄速度;和其他药物混合使用还具有一定的降压作用,常作为高血压病的辅助治疗药物。它还能抗菌,消炎,促进毛发生长;作用为抗癌药物,KATP通道调节激活剂等。因此苯并噻二嗪类化合物有着重要的研究价值。
常用的合成1,1-二氧代二氢-1,2,4-苯并噻二嗪衍生物的方法如下:一,应用还原性金属化合物体系,以邻硝基苯磺酰胺与醛酮为底物发生还原环化反应或以邻叠氮苯磺酰胺为底物发生还原环化反应;二,高温下酸催化的邻氨基苯磺酰胺与醛的缩合反应;三,微波辐射及过量亚硫酸氢钠存在条件下,邻氨基苯磺酰胺与苯甲醛的缩合反应。
邻氨基苯磺酰胺与醛在含饱和干氯化氢的乙酸乙酯中,加热条件下反应能得到一系列1,1-二氧代二氢-1,2,4-苯并噻二嗪衍生物。文献报道,此类物质可以通过质子酸催化邻氨基苯磺酰胺与醛反应而制备。于是我们考虑,是否可以用该类阳离子稀土催化剂应用于催化制备2,3-二氢化喹唑啉-4(1H)-酮的方法,即用于催化邻氨基苯磺酰胺与醛反应来制备二氢苯并-1,1-二氧代-1,2,4-噻二嗪衍生物。于是,我们首先对邻氨基苯磺酰胺与苯甲醛的反应进行了尝试。
2. 研究内容与预期目标
邻氨基苯磺酰胺与醛在含饱和干氯化氢的乙酸乙酯中,加热条件下反应能得到一系列1,1-二氧代二氢-1,2,4-苯并噻二嗪衍生物。文献报道,此类物质可以通过质子酸催化邻氨基苯磺酰胺与醛反应而制备。于是我们考虑,是否可以用该类阳离子稀土催化剂应用于催化制备2,3-二氢化喹唑啉-4(1H)-酮的方法,即用于催化邻氨基苯磺酰胺与醛反应来制备二氢苯并-1,1-二氧代-1,2,4-噻二嗪衍生物。于是,我们首先对邻氨基苯磺酰胺与苯甲醛的反应进行了尝试。
3. 研究方法与步骤
2.在确定最佳反应条件后,拓宽反应底物合成不同1,1-二氧代苯并噻二嗪衍生物。
4. 参考文献
[1]Su,W.; Yang B.; Shou, C.; J. Indian Chem. Soc. 2003,80,637-639;
[2]Zhong, W.; Zhang, Y. Chin. Chem. Lett. 2000, 11,389-390
[3]Zhong, W.; Cheng, X.; Zhang, Y. Chin. J. Chem. 2000, 18,786-788)
5. 工作计划
(1)2022-2-27~2022-3-12(第二、三周)接受毕业论文任务书,查阅参考文献,完成开题报告。制定实验方案,做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作。
(2)2022-3-13~2022-4-28(第四周到第十周)正式进入实验室进行实验,考察不同酸对反应的影响,完成实验量的50%左右,接受中期检查。
(3)2022-5-1~2022-6-2(第十一周到第十五周)完成实验,整理归纳实验数据,进行结果分析与讨论,完成毕业论文草稿。
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